Il bupropione cloridrato, conosciuto anche come anfebutamone (o β-cheto-3-cloro-N-tert-butilamfetamina) è un farmaco appartenente alla famiglia dei catinoni sostituti (β-chetoamfetamine) utilizzato come antidepressivo, nella terapia dell’obesità, nella disassuefazione da fumo e nell’astenia.
Si ritiene che bupropione eserciti la sua azione farmacologica inibendo la ricaptazione della dopamina e della noradrenalina. Avendo un’attività psicostimolante viene particolarmente indicato per le forme depressive in cui prevale ipersonnia, astenia, disfunzioni cognitive e anedonia. Inoltre agendo come antagonista dei recettori dell’acetilcolina di tipo nicotinicoviene sfruttato come sostegno nella cessazione all’abitudine al fumo di sigaretta, poiché diminuisce il craving ed il piacere indotto dalla nicotina (che invece è un agonista dei recettori colinergici). Ha un lieve effetto anoressizzante.
Bupropione nome commerciale
In Italia il farmaco è commercializzato come aiuto alla cessazione dell’abitudine al fumo di sigaretta con il nome commerciale di Zyban, nella forma farmaceutica di compresse da 150 mg mentre è commercializzato come antidepressivo, in compresse a rilascio modificato da 150 mg e 300 mg, con il nome di Wellbutrin ed Elontril.
Il bupropione abbassa la soglia convulsiva e questa sua azione è stata ampiamente pubblicizzata. Tuttavia, alla dose raccomandata, il rischio di convulsioni è paragonabile a quello osservato per altri antidepressivi.
Bupropione effetti collaterali
Bupropione è generalmente ben tollerato e gli effetti collaterali gravi sono molto rari. I più comuni possono essere cefalea, insonnia, acufeni, tremori, disturbi gastrointestinali. Questi effetti sono più evidenti all’inizio della terapia e tendono a diminuire spontaneamente nel corso del trattamento. Più raramente possono presentarsi ipertensione, aumento del battito cardiaco, aumento della sudorazione, aumento della minzione. Il rischio di convulsioni, alle dosi consigliate, è paragonabile a quello degli altri antidepressivi. È uno dei pochi antidepressivi a non generare disfunzioni sessuali (insieme a moclobemide, nefazodone, tianeptina e agomelatina), anzi gli studi indicano un miglioramento della libido e della funzionalità sessuale. Non genera aumento di peso, è stato anzi associato a dimagrimento. Comunemente agli altri antidepressivi monoaminergici, può causare un appiattimento emozionale, specie all’inizio della terapia, che è comunque meno intenso di quello causato dagli SSRI. Un effetto collaterale non grave e caratteristico è la sensazione di avere “le parole sulla punta della lingua”.
Bupropione cloridrato effetti collaterali
La casa produttrice del farmaco (GlaxoSmithKline) rende noto che il bupropione non dovrebbe essere prescritto a pazienti con problemi di anoressia, bulimia nervosa, tumori al cervello o altre condizioni che abbassano la soglia delle convulsioni come epilessia sospensione di benzodiazepine o alcol. Il trattamento concominante con un IMAO (inibitore delle monoamminossidasi) è fortemente sconsigliato in quanto può risultare fatale e nel caso specifico della selegilina (compresi i metaboliti desmetilselegilina, l-amfetamina e l-metamfetamina) vi è un aumento della tossicità epatica probabilmente per l’interazione fra i vari metaboliti della selegilina e quelli del bupropione (il maggiore è l’idrossibupropione è bene che siano trascorse almeno due settimane dal trattamento con un IMAO prima di passare al bupropione.
Cautela riguardo a pazienti con problemi ai reni, ipertensione e giovani adulti al di sotto dei 25 anni di età; è noto che questo gruppo di pazienti ha un maggior rischio di pensieri/comportamenti suicidi.
Bupropione aumenta i livelli circolanti di Antidepressivi triciclici (ad esempio fino a 200% della nortriptilina). Rispetto però agli antidepressivi triciclici (TCA), sembra avere un minor rischio di indurre viraggi espansivi di tipo ipomaniacale o maniacale, tanto che molti l’hanno proposto come prima linea nella depressioni di tipo bipolare (ma non è nelle linee guida).
